Таблетка в 200 мкг мизопростола

No модели: режим использования mis-1: для орального применения государством: солидного типа: биологические продукция цвет: как ваш спецификации требований: 200mcg код ГС: 2923900090 приложения: внутренней медицины подходит для: престарелых, взрослых форму: таблетка фармацевтической технологии: химического синтеза торговая марка: OEM происхождения: Китай мизопростола таблетка 200 mcg
пакет: 10 устных таблеток в блистере

Specification

200mcg

мизопростола является водорастворимой, вязкая жидкость химически описал как метил (±) 11α , 16-dihydroxy-16-methyl-9-oxoprost-13E-en-1-oate.
Каждая таблетка мизопростола для перорального применения содержит 100 мкг или 200 мкг мизопростола и имеет следующие неактивные ингредиенты:
гидрогенизированные масла заклинателя, гипромеллоза, микрокристаллическая cellose, и натрия крахмала glycolate.

клинические PHARMACOLOGY
Pharmacokinetics
мизопростол широко поглощается и подвергается быстрой де этерификации к его свободной кислоты, которая отвечает за своей клинической деятельности и , в отличие от материнское соединение, можно обнаружить в плазме. Альфа-боковой цепи проходит бета окисления и боковой цепи бета проходит окисления Омега, следуют сокращения кетон дать простагландина F аналогов.
в нормальной добровольцев, мизопростол быстро абсорбируется после перорального с Tmax мизопростоловой кислоты 12 ± 3 минуты и терминала half-life 20-40 минут.
является высокая изменчивость уровня в плазме мизопростоловой кислоты между и в рамках исследований, но означает значения после одной дозы Показать линейную связь с доза в диапазоне 200-400 мкг. Не накопление мизопростоловой кислоты было отмечено в нескольких исследованиях дозы; плазмы устойчивое состояние было достигнуто в течение двух дней.
максимум плазмы, что концентрации мизопростоловой кислоты уменьшилось, когда доза принимать с пищей и общая доступность мизопростоловой кислоты уменьшается использование сопутствующих антацидом. Клинические испытания были проведены с сопутствующими антацидные, однако, так что этот эффект, как представляется, не быть клинически важному.
после орального применения мизопростола radiolabeled, около 80% обнаруженной радиоактивности появляется в моче. Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью различной степени показали, приблизительное удвоение T 1/2, C-max и АУК, по сравнению с нормали, но нет четкой корреляции между степени увечья и АУК. По предметам старше 64 лет, AUC для мизопростоловой кислоты увеличивается. В пожилых пациентов или пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется регулировка не обычной дозировке, но дозировка может должны быть сокращены, если обычная доза не переносится.
мизопростол не влияет на функции печени смешанной оксидазы (цитохрома P-450) ферментных систем животных.
наркотиков исследований взаимодействия между мизопростолом и нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов, показали не влияет на кинетику ибупрофен и диклофенак, и 20% снижение аспирин АУК, не считается клинически значимым.

связывания белков сыворотки крови мизопростоловой кислоты составляет менее 90% и является концентрация независимые в терапевтический диапазон.

Pharmacodynamics
мизопростола имеет оба антисекреторных (ингибирующих желудка секрецию кислоты) и (у животных) защитные свойства слизистой оболочки. НПВП тормозят синтез простагландинов, и дефицит простагландинов в слизистой оболочке желудка может привести к снижению секреции бикарбонатов и слизи и может способствовать повреждение слизистой оболочки, вызванных этими агентами. Мизопростол может увеличить производство бикарбоната и слизью, но в человеке, что это было показано в дозах 200 мкг и выше, также антисекреторных. Поэтому не представляется возможным сказать ли мизопростол возможность уменьшить риск возникновения язвенной болезни желудка является результатом его антисекреторная эффект, его слизистой защитный эффект или оба.
в исследованиях in vitro на собак париетальных клеток, используя третируют мизопростоловой кислоты в качестве лиганда привели к выявлению и характеризация конкретных простагландина рецепторов. Связывание рецептора конденсаторе, обратимо и stereospecific. Сайты имеют высокое сродство для мизопростола, для кислотных метаболита, и для других простагландинов типа E, но не для F или простагландинов и других не связанных соединений, таких как гистамин или циметидин. Рецептор сайт сродство для Мизопростол хорошо коррелирует с косвенным индекс антисекреторная активность. Вполне вероятно, что эти специфические рецепторы позволяют мизопростола, принимать с пищей эффективным местно, несмотря на нижней сыворотке достиг.
мизопростола производит умеренное снижение концентрации пепсин в базальных условиях, но не во время стимуляции гистамин. Он не имеет значительного эффекта на пост или постпрандиальной гастрина, ни на output

внутреннеприсущий фактор воздействия на желудка кислоты secretion
мизопростола, в диапазоне 50-200 мкг, подавляет базальную и ночной желудочной секреции кислоты и кислоты секреции в ответ на различные стимулы, включая питание, гистамин, пенгастрин и кофе. Деятельность является очевидным 30 минут после перорального и сохраняется в течение 3 часов. В целом последствия 50 мкг были скромными и короче жили и только доза 200 мкг имел значительное влияние на ночной секреции или на гистамин и еды стимулирует secretion


матки effects
мизопростола было показано производить сокращения матки, которые могут угрожать беременность.

другие фармакологические effects
мизопростола не производит клинически значимого воздействия на сыворотке пролактина, гонадотропинов, тиреотропный гормон, тироксин, кортизола, желудочно-кишечные гормоны (соматостатина, гастрин, вазоактивный кишечный полипептида и motilin), креатинина, или мочевой кислоты. Опорожнение желудка, иммунологические компетентности, агрегации тромбоцитов, легочной функции или сердечно-сосудистой системы, не изменяются в рекомендуемых дозах misoprostol.

Группа Продуктов : Желудочно-Кишечника Препарат